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暨南大学附属第一医院联合广东省药学会在国内首次正式提出正电子发射断层显像技术运用于药物开发0期临床研究

所属类型:学会动态 丨 发布时间:2019-12-20 09:25:48 丨 阅读次数:

本文已在中国知网优先发表,引用格式为:[1]侯露,蔡其君,王璐,王景浩,叶伟健,吴晓松,郑志华,张志东,徐浩.正电子发射断层显像技术在药物开发0期临床研究中的应用[J/OL].今日药学:1-18[2019-12-18].http://kns.cnki.net/kcms/detail/44.1650.R.20191218.1132.002.html.


近日,暨南大学附属第一医院核医学科联合药学部、广东省药学会,在《今日药学》发表综述性论文“正电子发射断层显像技术在药物开发0期临床研究中的应用”,根据国际药物开发模式,在国内首次正式提出利用PET分子影像进行药物开发0期临床研究的概念。核医学科徐浩教授为通讯作者,研究生侯露同学为第一作者。回旋加速器PET药物中心王璐博士、药学部王景浩博士、广东省药学会副理事长兼秘书长郑志华主任药师对该工作给予了重要指导。




新药研发是一个耗时长且风险高的过程,需要大量资源的投入。“0期临床研究”(phase 0 clinical trails)的主要目的是通过“微剂量”研究快速获得人体药代动力学及药效学等重要信息,为后期的药物临床研究及开发节约资源。正电子发射断层显像(positron emission tomography, PET)是一种非侵入性的分子显像技术,PET成像的独特之处在于其使用的PET示踪剂具有靶向性、微剂量,人体转化速度快等优点(对于拥有《放射性药品IV类使用许可证》的医院,可自行研制和使用新型放射性药物,在通过医院伦理委员会批准以后,可直接用于人体研究),并且可活体、实时动态监测数据,定量分析靶点的生物学信息。PET示踪剂与PET分子影像已在多种系统疾病的药物开发、优化及临床研究中发挥了重要的作用。目前,国外已经有不少的新药研发试验使用了这项技术,我国尚在起步阶段。

本综述中,作者分别针对两大热门药物(中枢神经系统疾病药物及抗肿瘤药物)的开发进行介绍,并分别举例国外研究的成功案例,充分展示了PET在药物早期临床试验中的优势,仅利用微剂量能在有限数量的志愿者中,快速、准确地获得关于候选药物的靶点占有率、生物分布等有价值的信息,优化了冗长和昂贵的临床阶段。

虽然目前该领域面临很多的挑战,但毫无疑问,PET分子影像在药物0期临床试验中的运用有非常大的潜力,主要有以下三种方式:一是使用放射性核素直接标记候选药物,来评估候选药物在体内及组织中的分布和药代动力学;二是使用放射性核素对分子靶标具有高亲和力的配体进行标记,以评估候选药物的体内性质,获取定量信息,在这种情况下,PET示踪剂的结构不再是候选药物。三是利用一种被用作已知生化、代谢或生理过程成像的常规PET示踪剂(如[18F]FDG),以评估候选药物的疗效。

同时,作者特别指出,利用PET进行药物0期临床研究需要一个复杂的多学科团队,还需要配备相应的设备如回旋加速器、自动化合成模块、热室、PET/CT或PET/MRI扫描仪等,因此成本相对较高。但它提供的活体、动态、定量化信息可以显著减少临床试验的规模和持续时间,从而节省传统药物开发成本的数倍。因此,随着我国核医学及放射化学的发展,PET分子影像技术将在未来药物开发0期临床研究中发挥重要作用。



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